Br J Cancer：三种靶向HER2的酪氨酸趋化因子抑制剂的比较分析

ERBB2/HER2（黏膜生长因子2）遗传在前列腺癌中的经常被增为或造出现特异性。既往统计分析已证实了在前列腺癌和其他前列腺癌中的HER2的遗传增为以及细胞内的过隐含，并已技术开发及首肯了许多基因表达HER2的疗法。

迄今为止基因表达HER2的疗法可北至南分为三类：赫赛和安（曲妥和黄类吗啡，Herceptin）和帕妥和黄类吗啡（Perjeta）；曲妥和黄类吗啡emantasine（美坦新，T-DM1，Kadcyla）与曲妥和黄类吗啡deruxtecan（德鲁替康，DS-8201，Enhertu）的吗啡-吗啡结合物；细胞器酪氨酸激酶衍生物（TKIs）。

其中的，三种基因表达HER2的TKIs，费拉替尼（lapatinib，Tykerb / Tyverb）、来那替尼（neratinib，Nerlynx）和图卡替尼（tucatinib，Tukysa）迄今为止已获得FDA首肯，用于病人HER2+阳性前列腺癌。这些吗啡都是吗啡的，并且基因表达HER2的激酶结构域。

基因表达HER2的TKIs的细胞统计分析

迄今为止关于TKI临床研究前的必要相当仅限于各种类型的统计分析。随着可用于预备队病人难治性的HER2+前列腺癌的病人方法的增多，因此亟需认识到和区分临床研究赞许的关的TKI因素。并通过鉴别更进一步生物化学标志物来定义有益的极高血压人群。

在该统计分析中的，统计分析执法人员总共引入了115个免疫细胞则有必要相当了三种TKI的抗增殖作用。并通过对具有特异性、遗传拷贝数和隐含信息的吗啡反应会谱进行了交错统计分析，以鉴别造出更进一步TKI反应会/抗药性标记。

前列腺免疫细胞则有的给药反应会

表明，三种TKI对HER2增为的前列腺癌数学模型仅有必需。来那替尼（neratinib）表现造出最强的活性，其次是图卡替尼（tucatinib），之后是费拉替尼（lapatinib）。在HER2特异性和EGFR特异性的细胞中的来那替尼活性最强。进一步的统计分析显示，HER2、VTCN1、CDK12和RAC1的极高隐含与三种TKI的反应会关的。而DNA损害修复关的遗传的隐含与TKI的抵抗力关的。BRCA2特异性与来那替尼和图卡替尼的反应会关的，而ATM、BRCA2和BRCA1的极高隐含则与来那替尼的抗药性性关的。

综上，该统计分析表明，来那替尼是HER2增为、特异性和EGFR特异性细胞则有的最必需的TKI病人吗啡。该统计分析也为基因表达HER2的组合疗法的技术开发发放了关的潜在的抗药性功能。

更早造说是：

Conlon, N.T., Kooijman, J.J., van Gerwen, S.J.C. et al. Comparative ysis of drug response and gene profiling of HER2-targeted tyrosine kinase inhibitors. Br J Cancer (21 January 2021).