急性哮喘，如何选择溶栓药物？

ST段抬很低简化型败血症（ST-segment elevationmyocardial infarction，STEMI）多为只不过堵塞冠状动脉的浅蓝缺血性所致，而浅蓝缺血性的主要成分之一是糖原，溶栓药剂剂能够直接或间接转录纤溶酶原于是又生为纤溶酶，进而甲醛糖原（原），有助于缺血性的裂解并大约全线通车冠状动脉腹腔、直至心肌灌注的用意。STEMI冠状动脉溶栓外科手术是了了、格外进一步、但他却性的时窄窗外科手术，故考虑合适的溶栓药剂剂看上去尤为重要。目前市面上可选的溶栓药剂剂种类都有，临床应该如何考虑呢？那时候我们就来人口为129人一下多种不同溶栓药剂剂的特征。

一、溶栓药剂剂分类

按照对纤溶酶转录的方式分类，可以分别为非免疫纤溶酶原转录剂（如尿激酶、链激酶）和免疫纤溶酶原转录剂（如阿替普酶、尿激酶原、瑞替普酶、替奈普酶）。

免疫纤溶酶原转录剂可考虑性转录缺血性中会与糖原结合的纤溶酶原，其溶栓外科手术的腹腔于是又通领军很低，对全身性纤溶活性负面影响较小，且并发症安全性偏很低，因此溶栓精准度优于非免疫纤溶酶原转录剂。

二、溶栓药剂剂转型进程

溶栓药剂剂依据其化学结构的简化分别为以下4个技术开发先决条件：

第一代溶栓药剂剂以链激酶（SK）和尿激酶（UK）为都有。SK可促使其会的纤溶酶原转变为纤溶酶蒸发糖原，特征是溶栓能力最弱，缺点为免疫差、所致暴发并发症、皮肤病等副起着；

第二代溶栓药剂剂以其组织简化型纤溶酶原转录剂（t-PA）为都有，除此以外重组人其组织简化型纤溶酶原转录剂阿替普酶（rt-PA）、尿激酶原（pro-UK）等，此类药剂剂常会与抗凝药剂剂PET，溶栓能力较第一代溶栓药剂剂进一步大大提很低，且免疫好，副起着极多 ；

第三代溶栓药剂剂运用基因和亚基质工程技术在其免疫溶栓等特别进行简化，都有药剂剂除此以外：瑞替普酶（r-PA）、替奈普酶 （TNK-tPA）等，特征为溶栓全线通车短时窄内、有效领军很低、砹窄等；

第四代主要为人体外交联糖原甲醛催化反应PAI-1诱发剂，从海中微生物中会提取，目前尚西北侧于的测试先决条件，此类药剂剂能解除纤溶酶原转录物诱发剂-1对其组织简化型纤溶酶原转录剂和尿激酶简化型纤溶酶原转录剂的诱发，大约溶栓的用意。特征是可药剂物、给药剂砹窄、副起着极多。

示意图1溶栓药剂剂转型历史

t-PA：其组织简化型纤溶酶原转录剂；rt-PA：重组其组织简化型纤溶酶原转录剂；FDA：饮品药剂品监督管理局；AMI：急性败血症；AIS：急性动脉瘤卒中会

三、溶栓药剂剂起着有助于

缺血性的蒸发依赖于糖原蒸发（简称纤溶）系统。纤溶酶原在转录物的起着下填充纤溶酶，将糖原分解为可溶催化反应。抑制纤溶酶原转录剂主要有来自腹腔内皮细胞产生的t-PA和来自肾小管及空集管肝细胞产生的尿激酶简化型纤溶酶原转录剂（u-PA）。

同时体外多种有机物可诱发纤溶系统的活性，主要除此以外纤溶酶原转录剂诱发剂-1（PAI-1）和α2-抗纤溶酶（α2-PA）（示意图2）。溶栓药剂剂蒸发腹腔床上下端的缺血性主要通过转录纤溶酶原于是又生填充纤溶酶，继而在缺血性下端西北侧裂解缺血性，无论 SK、UK，还是t-PA及其衍生物，仅不能直接起着使糖原蒸发，而是通常会作为辅酶或其他酶转录抑制纤溶系统。

示意图2 溶栓药剂剂起着有助于

t-PA：其组织简化型纤溶酶原转录剂；u-PA：尿激酶简化型纤溶酶原转录剂

理想的溶栓药剂剂应具备以下特征：

（1）溶栓很低效，大大提略略低于是又通领军，大大提很低死亡领军。

（2）相对于考虑性，不所致造成并发症性并发症。

（3）无免疫原性，用后不产生相应抗原，不暴发皮肤病反应。

（4）药剂剂的砹窄，口服剂周内极多，使外科手术格外加方便。

（5）减极多对PAI-1的于是又其会。如UK和rt-PA不具对PAI-1的于是又其会起着，与替奈普酶远比溶栓效领军格外偏很低。

四、临床常会用都有药剂剂

1、尿激酶（UK）

药剂剂特征：UK不具激酶活性，不仅可直接转录纤溶酶原使之于是又生为纤溶酶，还能大大提很低腹腔 ADP 酶活性，诱发 ADP其会的血小板聚集。但此类药剂剂在溶栓的同时会大大提很低血液中会糖原原及缺血性形成因子的数目，避免并发症等严重不良事件的暴发。

给药剂作法：在冠状动脉对乙酰氨基酚外科手术的思路，将尿激酶150万U乙醚100 ml生理盐水或以2.2万U/kg于30 min内冠状动脉滴注。

2、阿替普酶（rt-PA）

药剂剂特征：阿替普酶对糖原不具免疫的亲和性，故可考虑性地转录血凝块中会的纤溶酶原，使阿替普酶不具较最弱的发散溶栓起着。阿替普酶无抗原性，轻度耗尽糖原原，但由于砹短（4～5min），需要持续冠状动脉给药剂，不具腹腔于是又通领军很低、心脏病暴发领军偏很低的特征。

给药剂作法：

全量给药剂法 ：在冠状动脉对乙酰氨基酚外科手术的思路，冠状动脉施打阿替普酶15 mg，随后以0.75 mg/kg在30 min内持续冠状动脉滴注（第二大偏很低剂量不大约50 mg），继之以0.5 mg/kg于60 min持续冠状动脉滴注（ 第二大偏很低剂量不大约35 mg），总偏很低剂量不大约100 mg。

半量给药剂法 ：在冠状动脉对乙酰氨基酚外科手术的思路，50 mg阿替普酶乙醚50 ml备有溶剂，首先冠状动脉施打8 mg，之后将42 mg于90 min内冠状动脉滴注于是又行。

（注：鉴于东的西方人群缺血性形成活性确实实际上差异性，以及我国心脏病暴发领军略略低于的西方人群，我国进行的TUCC试验证实，应用于 50mg rt-PA也可取得很好，故可必要考虑半量给药剂法）

3、瑞替普酶（r-PA）

药剂剂特征：对糖原的亲和性弱于阿替普酶；与阿替普酶比较，其会的瑞替普酶格外能进入血凝块核心转录纤溶酶原，大大提很低了溶栓精准度与反应速度 ；瑞替普酶还因为给药剂作法为2次冠状动脉施打，不具用于方便的特征。瑞替普酶中会度耗尽糖原原，砹为15～18 min。国内外多为中会心深入研究显示，瑞替普酶腹腔全线通车领军略略低于尿激酶，同时其死亡领军和并发症事件暴发领军仅偏略略低于尿激酶。多项深入研究备注明瑞替普酶溶栓精准度与阿替普酶类似于。

给药剂作法：在冠状动脉对乙酰氨基酚外科手术的思路，18 mg瑞替普酶乙醚5～10 ml无菌施打供水，冠状动脉施打时窄＞2 min，30 min后移位上述偏很低剂量。施打时应用于于分开的冠状动脉途径，不能与其他药剂剂混合给药剂，2 次冠状动脉施打给药剂期间以生理盐水或 5%保持稳定冷却系统在行。

4、替奈普酶（TNK-tPA）

药剂剂特征：替奈普酶是t-PA的多点备注征体，砹缩短，约为20-24 min，纤溶亚基免疫大大提很低，极极多耗尽糖原原，对形成较久的缺血性不具明显的溶栓精准度，不具腹腔于是又通领军很低、用于方便的特征。对于STEMI发病6 h内的病变，替奈普酶溶栓外科手术90 min TIMI3级血流领军、30 d病死领军、中会重度并发症暴发领军与阿替普酶类似于。

给药剂作法：ESC指南录用添加剂与我国多种不同，录用添加剂为冠状动脉对乙酰氨基酚外科手术的思路，将30～50 mg替奈普酶乙醚10 ml生理盐水中会，冠状动脉施打（如身简化型＜60 kg，偏很低剂量为30mg；身简化型每大大提很低10 kg，偏很低剂量大大提很低5 mg，第二大偏很低剂量为50 mg，病变年龄＞75岁，偏很低剂量减至）；我国自主技术开发的替奈普酶用于说明了决定，在冠状动脉对乙酰氨基酚外科手术的思路，将16 mg替奈普酶以3 ml无菌施打供水蒸发后，在5～10 s内冠状动脉施打于是又行。

5、尿激酶原

药剂剂特征：尿激酶原是双链尿激酶简化型纤溶酶原转录剂，无抗原性，不具较最弱的人体外准确度、格外快的纤溶酶原转录起着及格外最弱的糖原免疫缺血性蒸发起着，是我国不具法理著作权的第三代溶栓药剂剂。尿激酶原极极多耗尽糖原原，砹为1.9h，不具腹腔于是又通领军很低、心脏病暴发领军偏很低的特征。SESAM深入研究断定尿激酶原与阿替普酶腹腔于是又通领军类似于。

给药剂作法：在冠状动脉对乙酰氨基酚外科手术的思路，给予尿激酶原一次添加剂50 mg，先将20 mg以10 ml生理盐水蒸发后，3 min内冠状动脉施打于是又行，其余30 mg乙醚90 ml生理盐水，30 min内冠状动脉滴注于是又行。

备注1 常会见溶栓药剂剂特性比较